表面活性剂有望作为药物有效成分加以应用

癌症是人类健康的大敌。在治疗癌症时 , 目前化疗仍是主要手段。抗癌药直接作用于人体 , 虽可产生治疗作用 , 但药物也同时杀伤人体正常细胞 , 副作用极大。若将药物制成靶向制剂 , 则药物可选择性到达靶器官 , 产生药效 , 从而减少药物对正常细胞的损伤。在靶向制剂的生产过程中 , 表面活性剂得到了广泛的应用。随着研究的深入 , 表面活性剂还可能不再作为助剂 , 而是作为药物的有效成分得以应用。
　
表面活性剂的应用原理。为了减少抗癌药物的副作用 , 需要将其制成靶向制剂 , 脂质体就是靶向制剂的一种。它可与多种药物结合 , 通过局部或全身给药 , 特异地与靶组织结合 , 充分发挥治疗作用 , 降低毒性。脂质体易优先被富含网状内皮细胞的组织摄取 , 故静脉注射时 , 易浓集于网状内皮细胞丰富的肝、脾、骨髓 , 而很少进入其他组织 , 还可进入实质性 , 比游离药物更易聚集在部位。各种抗癌药剂中 , 表面活性剂是十分重要的助剂。其主要作用有两个 : 乳化和增溶。许多有效的药物成分在水中溶解度很小 , 或是不溶于水 , 这使人体无法充分吸收利用该药物 , 而达不到治疗的目的。表面活性剂具有双亲结构 , 能显著降低药物与水相间的界面张力 , 利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度 , 从而提高疗效。

另外 , 许多药物仅利用表面活性剂的乳化作用 , 其浓度达不到治疗的要求 , 这时还需利用表面活性剂的增溶作用。当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后 , 过剩的表面活性剂分子会在水相中形成亲水基伸向外、亲油基向内抱成团的胶束。在胶束内部可以容纳一定数量的超出其饱和浓度的药物成分 , 进一步增加了药物的溶解度。

值得注意的是 , 不能为了增溶而随意增加表面活性剂的用量。使用诸如Tween 80 、Tween 85 这类的表面活性剂 , 虽然能在胃肠中可形成高黏度团块 , 使胃空减缓 , 从而提高难溶药物的吸收。但研究表明 , 表面活性剂的用量增加时 , 可强化界面膜 , 提高油滴膨胀能力 , 从而降低药物的释放。这是由于表面活性剂的增加 , 胶束与药物的结合力增强 , 药物难从胶束内扩散出来 , 且胶束不易与胃肠黏膜融合 , 导致药物吸收反而变慢。例如 : 使用质量分数为 1.25% Tween 80 时 , 水杨酰胺的吸收速率为 1.3 mg/min , 而Tween 80 的质量分数提高到 10% 时 , 其吸收速率降为 0.5 mg/min。所以 , 不要指望增加表面活性剂的用量会提高抗癌药物的疗效。