活跃在市场上的十大抗肿瘤药
紫杉醇(Paclitaxel)系美国百时美-施贵宝公司开发的一个全新植物抗癌药,1993年10月在美国上市,国内上市的时间为1995年。该产品主要以抑制细胞重要的分裂方式(微管蛋白合成)使肿瘤体积逐渐缩小,而非直接杀死。
奥沙利铂(Oxaliplatin)由瑞士Debiopharm公司开发,法国Sanofi公司生产销售,1999年10月在法国率先上市,随后在欧洲、南美等地上市。我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂。此品对、非小细胞、卵巢癌等多种动物和人类肿瘤细胞株均有显著的抑制作用。
多西他赛(Docetaxel)法国赛诺菲-安万特公司研制开发并生产的一种新型抗肿瘤药物,用于治疗晚期和非小细胞瘤。1995年4月在墨西哥上市,随后在英、美、法、意、德、日等地上市,1996年进入我国,自2002年起先后有多家国内企业开始生产仿制品。
表柔比星(Epirubicin)由意大利FarmitaliaCarloErba公司开发,1984年12月在意大利上市,在国内上市时间为1998年。表柔比星是多柔比星(阿霉素)的换代产品,二者的区别在于阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型,此药的骨髓毒性和心脏毒性均比多柔比星低。由于本品的肝清除较高,肝动脉给药后,其血浆清除率也比静脉给药高,所以多用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。
吉西他滨(Gemcitabine)由礼莱公司开发,1995年在瑞典、荷兰、芬兰和南非等地上市,1999年12月批准在国内应用。此药是二氟核苷类抗代谢抗癌新药,为去氧胞苷的水溶性类似物,最初开发时用于抗病毒。目前,该药已批准用于治疗和非小细胞肺癌,用于治疗乳腺癌、卵巢癌、、以及和淋巴瘤的研究正在进行。
此产品毒性较低,其作用机制比较新颖(掩盖性DNA链中断而阻止DNA合成),是一个有前途的联合化疗药物。
异长春花碱(Vinorebine)又名长春瑞滨、去甲长春碱,由法国PierreFabre公司开发,1989年法国上市,1992年在国内上市。此品是一种半合成的第四代长春花属生物碱,上市剂型为静脉注射剂,规格为10毫克誜10毫升,是广谱抗肿瘤药。
吡柔比星(Pirarubicin)由日本MeijiSeikaKaisha(明治制果)制药株式会社开发,1988在日本上市,1993年在国内上市。本产品抗肿瘤活性与多柔比星相当或略高,对肺转移癌有明显的抑制作用。临床效果应用表明,此药对恶性淋巴瘤、、乳腺癌等有较好疗效;局部动脉灌注及膀胱内给药较全身给药疗效高。
卡培他滨(Capecitabine)由Roche公司开发的口服氟代嘧啶类抗肿瘤药物,1998年先后在瑞士、美国上市,于1999年11月开始在中国进行注册临床试验,由、、等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验,主要用于治疗结肠直肠癌。
利妥昔单抗(Rituximab)由Roche公司开发,1998年在英国上市,2001年全球的销售量已达到17亿瑞士法郎。该产品是一个重组的嵌合抗CD20的单克隆抗体,用于难治性的单分化或滤泡型B细胞,标志着单克隆抗体进入临床治疗阶段,开创了治疗系统恶性肿瘤新途径。
羟基喜树碱(Hydroxycam pothecin)由中科院药用植物所开发,1996年在国内上市,上世纪70年代在国内开始生产。此药对多种恶性肿瘤有效,目前除应用于消化道肿瘤、、生殖系统肿瘤外,在等其他肿瘤的治疗方面也有良好的作用。
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