恩替卡韦(Entecavir hydrate),美国FDA2005年批准的新的抗B肝病毒药物。
恩替卡韦别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物，最新抗B肝病毒的一线药物）。国内上市的恩替卡韦有正大天晴药业生产的润众(恩替卡韦分散片)
恩替卡韦简介
[简介]
药品名恩替卡韦
商品名润众
中文化学名2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物
英文化学名2-amino-1,9-dihydro-9-[(1s,3r,4s)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6h-purin-6-one monohydrate。
【成份】2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
【分子式】 C12H15N5O3·H2O
【製备】厂家山东宏富达
恩替卡韦质量标準
质量标準国家新药标準
检测 Inspection Items | 标準 Accepted Standard |
性状 Appearance | 白色或类白色粉末 White to off-white powder |
比旋度 Optical rotation | +24.0°-+28.0°(DMF:MOH=1:1 c=1%) |
鉴别 Identification | A:IR 红外图谱应与对照品一致 A: By IR, To match with working standard |
B:供试品主峰与对照品主峰保留时间一致 B:By HPLC，retain time should match with working standard | |
水分 Water | 5.8%—6.5% |
异构体 Isomer | 单异构体应≤0.1% Single ≤0.1% |
总异构体应≤0.5% Total ≤0.5% | |
有关物质 Related Substances | 单杂应≤0.1% Single impurity ≤0.1% |
总杂应≤0.3% Total impurities ≤0.3% | |
炽灼残渣 Residue on ignition | 应≤0.1% |
重金属 Heavy metals | 应≤20ppm |
溶剂残留 Residual solvents | 二氯甲烷应≤300ppm |
甲醇应≤600ppm | |
乙酸乙酯应≤500ppm | |
总残留应≤1000ppm | |
含量 Assay | ≥99.7% |
包装100克、500克、1000克/桶
【批准文号】原料进口国家标準。
恩替卡韦的副作用
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
1、在国外进行的研究中，恩替卡韦片的主要副作用表现为眩晕、噁心、头痛、疲劳。少见不良反应包括呕吐，嗜睡和睡眠困难。
2、在中国进行的临床试验中，恩替卡韦片的副作用有眩晕、噁心、ALT升高、腹痛、腹泻、头痛头晕、疲惫、风疹和消化不良，也可见于中性粒细胞轻度下降等，这些不良反应多为轻到中度。
服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。
恩替卡韦耐药
在现有的抗病毒药物中，恩替卡韦片是耐药率最低的，其治疗3年的耐药率不足1%，6年的耐药率1.2%，研究发现，早期病毒学应答情况是预测耐药发生率的重要指标。抗病毒“战役”武器的选择至关重要，在初始就面临耐药问题，不如一开始就选择低耐药药物。
另一个特点是病毒抑制作用强，在现有的抗病毒药物中，其病毒抑制作用是拉米夫定的3至5倍，是阿德福韦酯的4至6倍，，恩替卡韦分散片是临床抗病毒治疗的首选用药。
恩替卡韦抗病毒
在药物的耐药性方面，恩替卡韦分散片也比其他药物有明显的优势，其高耐药基因屏障造就极低耐药发生率的特点，恩替卡韦分散片成为B肝抗病毒治疗的首选药物。如果初始治疗时就随意选择抗病毒药物，后期易因无法耐受干扰素或口服药物出现耐药，这时再更换不同抗病毒强度的药物是利少弊多，反而易拖延病情增加抗病毒药物耐药的风险。