为什么有的药首次剂量应加倍？

为什么有的药首次剂量应加倍？

为使某些药物迅速达到有效浓度，及时而有效地抑制病原体，常常在第一剂要给予加倍量。常用的药物有磺胺类、氯喹等。这种用量方式主要取决于下述两个方面：
（1）取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与细菌代谢物——对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，从而妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌的核蛋白的合成，进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强，对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000～1／25O0O时，即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以，在服用磺胺类药时，必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度，才能充分发挥抑菌作用。因此，首次用量加倍，以便使血中药物迅速升高至有效抑菌浓度。
（2）取决于药物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后，能较多地与组织蛋白结合，大量沉积在内脏组织中，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆达20O～700倍。为了使氯喹能迅速控制疟疾症状，必须加快其血浓度上升的速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。因此，在开始治疗时，应给予加倍量（或称突击量），使药物在组织中迅速达到饱和，从而可使血浓度较快上升，达到并超过有效水平。常用磷酸氯喹的首次剂量应是1克，第二、第三天各为O．5克。